Mekinist（trametinib）是一种促分裂原活化蛋白激酶（MEK）抑制剂，适用于治疗成人患者的不可切除或转移性黑色素瘤。该药物由GlaxoSmithKline（GSK）开发和销售。
2012年8月，GSK向美国食品和药物管理局（FDA）提交了针对患有不可切除或转移性黑色素瘤患者的治疗药物的新药申请（NDA）。美国食品和药物管理局批准了使用BRAF V600E治疗转移性黑色素瘤的Mekinist或2013年5月成人患者的V600K突变。
GSK于2013年2月向欧洲药品管理局（EMA）提交了针对Mekinist的上市授权申请。2014年7月，EMA授予该药物上市许可，作为单一药剂治疗患有BRAF V600突变的无法切除或转移性黑色素瘤的成年患者。
黑色素瘤是一种快速生长的癌症，起源于黑素细胞，黑素细胞负责制造肤色。它是最危险和致命的皮肤癌形式，最初作为单个肿瘤散发并传播到整个身体。
当疾病扩散到身体的其他部位时，它被称为晚期或转移性黑素瘤。
根据美国国家癌症研究所的估计，2013年黑色素瘤将导致全美约9,480人死亡。还发现约一半的转移性黑素瘤患者具有BRAF基因突变，这使得黑素瘤肿瘤能够在体内生长和扩散。
Mekinist含有trametinib，其含有MEK抑制剂药物。该药物阻止MEK1和MEK2激酶活性，从而促进细胞增殖。它还激活BRAF途径并抑制黑素瘤细胞生长。该药物可以0.5mg和2mg剂量的片剂用于口服给药。
曲美替尼的用法用量：
推荐的剂量方案是MEKINIST曲美替尼 2 mg口服每天1次在每天相同时间作为单药或与达拉非尼。继续治疗直至疾病进展或不能接受毒性发生。进餐在服用MEKINIST曲美替尼至少1小时前或2小时后。不要在下一次MEKINIST曲美替尼剂量的12 小时内服用缺失剂量。
曲美替尼在香港、澳门地区以及印度均以上市，但是在国内还未上市，直接买卖、代购都是违法的。
发表于 2020-9-25 09:17:21
