西妥昔单抗注射液
西妥昔单抗适应证：表达表皮生长因子受体(EGFR)经含伊立替康治疗失败后的转移性结直肠癌；头颈部癌；非小细胞肺癌
西妥昔单抗的主要不良反应是皮肤反应，发生率约在80%，约超过10%的病人发生低镁血症，10%的病人发生轻到中度的输液反应，1%以上的病人会发生严重输液反应。
十分常见：低镁血症、肝酶水平升高、皮肤毒性、输液反应
常见：头痛、结膜炎、腹泻、呕吐、恶心
偶见：肺动脉栓塞、眼睑炎、角膜炎、深静脉栓塞。
西妥昔单抗相互作用 与伊立替康、奥沙利铂联用安全，互不影响药代动力学特性
西妥昔单抗医保报销条件及价格：1295元(100mg(20ml)/瓶); 限RAS基因野生型的转移性结直肠癌。
西妥昔单抗适应症及治疗方案
西妥昔单抗单药在多种实体瘤上开展了临床试验，对转移性结直肠癌、难治性结直肠癌的疗效肯定。对复发或进展性NSCLC、复发或转移性头颈部鳞状细胞癌、复发/或转移性唾液腺癌有适度的疗效。而对复发的高级别胶质瘤、转移性食管或胃腺癌疗效有限，不推荐单药应用。
方案1
西妥昔单抗400mg/m2，第1周，以后每周250mg/m2，直到疾病进展或者不能耐受。
临床研究1 III期试验，BOND研究，用于治疗伊立替康难治性、转移性结直肠癌(mCRC)的治疗，患者以伊立替康为基础的方案治疗后3个月内进展者，329例患者分为西妥昔单抗联合伊立替康组(联合组，218例)、西妥昔单抗单药组(单药组，111例)，单药组出现疾病进展的患者，允许添加伊立替康，伊立替康的剂量与研究前的方案一致。联合组、单药组的有效率分别为22.9%、10.8%(P=0.007)，对应的中位TTP分别为4.1、1.5个月(P<0.001)< span="">，对应的中位OS分别为8.6、6.9个月(P=0.48)；联合组的毒性作用更常见，但其严重性和发生率同预计的伊立替康单药的严重性和发生率相似。
方案2
西妥昔单抗 500mg/m2, d1，每2周重复，直到疾病进展或者不能耐受。
临床研究 1期试验，用于mCRC的治疗，62例患者入组，西妥昔单抗每隔一周的最大耐受量(MTD)没有达到，西妥昔单抗单药的有效率为15%，联合FOLFIRI方案的有效率为42%；研究表明西妥昔单抗400-700mg/m2均可安全给药，其中500mg/m2为以后临床研究的最方面可行剂量。
方案3
西妥昔单抗提升剂量：先给予西妥昔单抗标准剂量(初始剂量400mg/m2，之后每周250mg/m2)联合伊立替康(180mg/m2，每2周1次，或之前对伊立替康耐药者减量)治疗21天后，将≤1级皮肤反应的患者随机分为西妥昔单抗标准剂量(A组)或提升剂量(升至每周500mg/m2，B组)两组；≥2级皮肤反应的患者继续以标准剂量西妥昔单抗联合伊立替康(C组)治疗。
临床研究 I/II期试验，EVEREST研究，用于治疗对伊立替康难治性mCRC患者，共157例，其中A组45例、B组44例、C组68例；结果显示西妥昔单抗每周500mg/m2的剂量耐受良好；升级剂量组的≥2级皮肤反应显著增加(59%)，而标准剂量组为38%；升级剂量组的ORR(30% vs 16%)、DCR均高于标准剂量组(70% vs 58%)，但OS未增加。
方案4
西妥昔单抗术前给药：术前第15天(d-15)给予西妥昔单抗400mg/m2，术前第8天(d-8)、术前第1天(d-1)均给予250mg/m2，手术于第0天(d0)开始。
临床研究 探索性研究，用于术前治疗头颈部鳞状细胞癌(SCCHN)，33例初治的SCCHN患者入组，结果显示术前24h给予西妥昔单抗是安全的，90%患者表现为18FDG-PET部分缓解，而对照组(5例)未出现。△SUVmax与手术标本的肿瘤细胞有显著的相关性(P<0.0001)< span="">；患者。△SUVmax少于-25%(-25%~-50%)，或少于-50%(-50%~-75%)，西妥昔单抗可以显著地降低Ki-67表达(P=0.01、0.003)；西妥昔单抗可以下调pEGFR(P=0.0004)和pERK(P=0.003)(表达)。
发表于 2020-9-25 15:34:28
