〖通用名〗甲泼尼龙片
〖商品名〗美卓乐片剂 Medrol
〖药理作用〗 甲泼尼龙属合成的糖皮质激素。糖皮质激素透过细胞膜，并与胞浆内特异的受体结合。此结合物随后进入细胞核内与DNA（染色体）结合，启动mRNA的转录，继而合成各种酶蛋白，据认为全身给药的糖皮质激素最终通过这些酶发挥多种作用。皮质类固醇的最大药理作用出现在血药峰浓度之后，表明其大部分作用是通过改变酶活性引发的，而不是药物的直接作用。糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要影响，而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢，并且对心血管系统、骨骼和肌肉系统及中枢神经系统也有作用。作用于炎症和免疫过程：糖皮质激素的大部分治疗作用都与它的抗炎、免疫抑制和抗过敏特性有关，这些特性会导致下列结果 ：减少炎症病灶周围的免疫活性细胞 ；减少血管扩张 ；稳定溶酶体膜 ；抑制吞噬作用；减少前列腺素和相关物质的产生。4 mg甲波尼龙的糖皮质激素样作用（抗炎作用）与20 mg氢化可的松相同。甲波尼龙仅有很低的盐皮质激素样作用（200 mg甲波尼龙等价于1 mg脱氧皮质酮）。对碳水化合物及蛋白质代谢的作用 ：糖皮质激素具有分解蛋白质的作用，释出的氨基酸经糖异生过程在肝脏转化为葡萄糖和糖原。由于外周组织对葡萄糖的吸收减少，导致血糖增高和葡萄糖尿，有糖尿病倾向的患者尤其明显。对脂肪代谢的作用：糖皮质激素具有分解脂肪的作用，该作用主要影响四肢，另外糖皮质激素又具有脂肪合成的作用，该作用在胸部、颈部和头部尤为明显。所有这些导致了脂肪的重新分布。
〖药代动力学〗 人体内小肠灌注实验证明，类固醇主要在小肠近端被吸收，远端吸收率约为近端的50%。甲泼尼龙在体内与蛋白和皮质素转运蛋白形成弱的、可解离的结合。结合型甲泼尼龙约为40-90%。甲泼尼龙与可的松同样经肝脏代谢，主要的代谢产物为20-β羟基甲泼尼和20-β-羟基-6α-甲泼尼龙，这些代谢产物以葡萄糖醛酸盐、硫酸盐和非结合型化合物的形式随尿液排出。结合反应主要在肝脏进行，少量在肾脏进行。
〖适应症〗 风湿性疾病 作为辅助疗法短期使用（帮助患者度过急性期或危重期）用于 ：银屑病性关节炎；类风湿性关节炎，包括青少年类风湿性关节炎（个别患者可能需要低剂量维持治疗） ；强直性脊柱炎 ；急性或亚急性滑囊炎 ；急性非特异性腱鞘炎 ；急性痛风性关节炎 ；创伤后骨关节炎；骨关节炎引发的滑膜炎 ；上踝炎。用于疾病危重期或作为下列疾病的维持治疗 系统性红斑狼疮 ；全身性皮肌炎（多肌炎） ；急性风湿性心肌炎 ；风湿性多肌痛 ；巨细胞关节。 过敏状态用于控制如下以常规疗法难以处理的严重或损伤机能的过敏性疾病 ：季节性或全年性过敏性鼻炎 ；血清病 ；支气管哮喘 ；药物过敏反应 ；接触性皮炎。眼部疾病 累及眼部及其附属器的严重的急慢性过敏和炎症反应，例如：过敏性角膜边缘溃疡 ；眼部带状疱疹 ；眼前段感染 ；弥漫性后部葡萄膜炎和脉络膜炎 ；交感性眼炎 ；角膜炎 ；脉络膜视网膜炎 ；视神经炎 ；虹膜炎、虹膜睫状体炎。呼吸道疾病症状性肉瘤病 ；其它方法不能控制的吕弗勒氏综合征(Loeffler''''s Syndrome) ；铍中毒 ；与适当的抗结核化疗法合用于暴发性或扩散性肺结核；吸入性肺炎。水肿状态 用于无尿毒症的自发性或狼疮性肾病综合征的利尿及缓解蛋白尿。胃肠道疾病 帮助患者度过以下疾病的危重期 ：溃疡性结肠炎和局限性回肠炎。神经系统多发性硬化症急性危重期 ；控制脑部肿瘤引起的水肿。其它 与适当的抗结核化疗法合用，用于伴有蛛网膜下腔阻塞或趋于阻塞的结核性脑膜炎 ；累及神经或心肌的旋毛虫病。器官移植。
〖用法用量〗 根据不同疾病的治疗需要，初始剂量可在每天4-48 mg之间调整。症状较轻者，通常给予较低剂量即可，某些患者则可能需要较高的初始剂量。临床上需要用较高剂量治疗的疾病包括多发性硬化症（200 mg/天）、脑水肿（200-1000 mg/天）和器官移植（可达7 mg/kg/天）。若经过一段时间的充分治疗后未见令人满意的临床效果，应停用本药而改用其它合适的治疗方法。若经过长期治疗后需停药时，建议逐渐递减，而不能突然撤药。当临床症状出现好转，应在适当的时段内逐渐递减初始剂量，直至能维持已有的临床效果的最低剂量，此剂量即为最佳维持剂量。还应注意对药物剂量作维持的监测。当出现下列情况时可能需要调整剂量：病情减轻或加重导致临床表现改变，患者对药物反应的个体差异，以及患者遇到与正在治疗的疾病无关的紧急状况。在最后一种情况下，可能需要根据患者的情况在一段时间内加大剂量。这里必须强调的是，剂量需求不是一成不变的，必须根据治疗的疾病和患者的反应作个体化调整。隔日疗法隔日疗法是一种服用皮质类固醇的方法，即指在隔日早晨一次性给予两天的皮质类固醇总量。采用这种治疗方法旨在为需要长期服药的患者提供皮质激素的治疗作用，同时减少某些不良反应，例如在垂体-肾上腺皮质轴的抑制、类柯兴氏综合征、皮质激素撤药症状和对儿童生长的抑制。
〖不良反应〗 体液及电解质紊乱 ：钠潴留，某些敏感患者出现充血性心力衰竭、高血压、体液潴留、钾离子流失及低钾性碱中毒。肌肉骨骼系统：类固醇性肌病，肌无力，骨质疏松，病理性骨折，脊椎压缩性骨折及无菌性坏死。胃肠道 ：可能穿孔或出血的消化道溃疡、消化道出血、胰腺炎、食道炎及肠穿孔。皮肤病 ：妨碍伤口愈合，瘀点和瘀斑及皮肤脆薄。代谢：体内蛋白质分解造成的负氮平衡。神经病：颅内压升高，假性脑肿瘤、精神错乱及癫痫发作。内分泌 ：月经失调，引发柯兴氏症、抑制脑垂体-肾上腺皮质轴、糖耐量降低、引发潜在的糖尿病，增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求及抑制儿童生长。眼：后房囊下白内障，眼内压增高及眼球突出。免疫系统：掩盖感染，潜在感染发作，机会性感染，过敏反应及可能抑制皮试反应。
〖禁忌症〗 全身性霉菌感染，对甲泼尼龙过敏者。
〖注意事项〗 服用皮质类固醇治疗发生异常紧急状况的患者，在紧急状况发生前、发生时和发生后须加大速效皮质类固醇的剂量。皮质类固醇可能会掩盖感染的若干症状，使用期间亦可能发生新的感染。使用皮质类固醇可能会减弱抵抗力而无法使感染局限。长期服用皮质类固醇可能引发累及视神经的后房囊下白内障、青光眼，而且可能增加眼部继发真菌和病毒感染的可能性。可能发生过敏反应（例如血管神经性水肿）。中剂量和大剂量氢化可的松或可的松能引起血压升高，水钠潴留和失钾过多。除非大剂量服用，合成的衍生物较少出现上述作用，限钠、补钾的饮食可能是必要的。所有皮质类固醇均会增
发表于 2019-11-11 16:31:58
发表于 2019-12-7 02:26:40
