暮雪晨风 发表于 2020-9-30 11:20:07

泰瑞沙/奥希替尼耐药机制之EGFRL718Q/V突变

　　EGFR 18外显子上的L718Q/V点突变，位于EGFR激酶结构域氨基端小叶（N-lobe）的磷酸结合环（P-loop）内。L718Q/V突变可以与Del 19或L858R形成顺式突变，也可以与Del19或L858R和T790M形成三联顺式突变，1-3代EGFR-TKI对它们的敏感程度不一。L718，C797和奥希替尼（泰瑞沙）三者形成三明治结构，L718Q/V突变会干扰奥希替尼与C797的共价健结合，降低奥希替尼的敏感性，对L858R的影响远大于对Del19。　　在体外实验中，奥希替尼对EGFRDel19+L718Q敏感，对EGFRDel19+T790M+L718Q中等敏感，对EGFR L858R+L718Q和EGFR L858R+T790M+L718Q耐药；而阿法替尼对EGFRDel19+L718Q和EGFR L858R+L718Q敏感。　　奥希替尼一线治疗EGFR Del19或L858R突变晚期NSCLC的三期临床试验FLAURA里，发现2例（2%）携带L718Q的耐药患者，分别为EGFR L858R+C797S+L718Q和EGFR L858R+L718Q+KRAS12D。　　对于发生L858R+ L718Q/V突变的奥希替尼耐药患者，可选用阿法替尼单药治疗，有数个有效案例报道，但后续会出现T790M突变，导致阿法替尼耐药。

尤勇youyong 发表于 2021-5-20 09:41:29

http://www.itpxuexiaoban.cn/thread-12162-1-1.html 新病友看看刀哥写的血小板减少症（itp）经验。

李木子limuzi 发表于 2021-5-20 14:12:17

做检查就是为了排除别的疾病导致血小板减少，如有原因这叫继发性，也就是说有原因的，需要治疗原发病，血小板才会上升，而不是用治疗itp的那一套

黄轩huangxuan 发表于 2021-5-20 15:35:05

对于itp来讲，最怕的是有出血，毫不夸张的说，不出血，人体不需要血小板!!!

吴越wuyue 发表于 2021-5-20 19:39:10

http://www.itpxuexiaoban.cn/thread-17874-1-1.html 新病友看看万哥写的血小板减少症（itp）经验。

张凯丽zhangkai 发表于 2021-5-21 11:05:30

对于itp来讲，最怕的是有出血，毫不夸张的说，不出血，人体不需要血小板!!!

李乃文linaiwen 发表于 2021-5-22 03:31:19

http://www.itpxuexiaoban.cn/thread-18417-1-1.html 新病友看看澄爸写的血小板减少症（itp）经验。
页: [1]
查看完整版本: 泰瑞沙/奥希替尼耐药机制之EGFRL718Q/V突变