 | |  |
 | 一般来说,艾曲波帕口服1-2个星期之后,血小板就开始升高,开始出现治疗的效果。
艾曲泊帕是小分子的血小板生成的激动剂,药物口服1-2周之后体内的血小板就开始逐渐的升高。因此,药物主要是升高血小板,特别是对于糖皮质激素或免疫球蛋白治疗,而产生低反应或没有什么反应的特发性血小板减少性紫癜患者,还有用肿瘤化疗药物导致的血小板减少,都可以选择艾曲波帕治疗。艾曲泊帕的使用一定要注意选择空腹服用或两餐之间,间隔2个小时,尽量保持空腹的状态。因为艾曲泊帕和食物中的钙离子、铁离子、铝离子、镁离子等可能会发生络合反应,导致生物利用度降低,吸收以后效果不好。
有药动学研究表示:口服艾曲波帕2~6h后出现峰值浓度,血浆浓度大约50%~79%。体外研究显示:艾曲波帕高度结合(>99%)于人类血浆蛋白,健康人血浆半衰期2l~32h,ITP患者为26—35h。高脂肪食物可使艾曲波帕血浆AUC减少约59%,Cmax减少65%,Tmax延迟1h。
艾曲波帕吸收后广泛代谢,主要途径包括剪切(cleavage)、氧化、与葡糖醛酸、谷胱甘肽或半胱氨酸结合等。体外研究显示:艾曲波帕主要通过CYP1A2和2C8氧化代谢,尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A1和UGT1A3催化本品的葡萄苷酸化。本品59%通过粪便排泄,31%通过尿液,未被代谢的艾曲波帕经粪便排出大约占20%。
EXTEND 研究有效性数据显示患者接受艾曲波帕Revolade治疗两周后,其平均血小板计数可以升高至50×10^9/ L或更高,同时50×10^9/ L的血小板计数水平可以维持4年以上。治疗后,整体出血率降低,研究中出现的大多出的出血情况属于1级或2级。39% 的患者治疗后可以减少或永久性停止一种或多种伴随性ITP药物的使用而不需要救援疗法,治疗效果至少能够维持24周。
另外,该药物在服用之后,会对肝脏产生一定程度的影响,因此为了能够保障患者充分的安全,在药物服用的一定时间之内,要对肝脏进行检查,以防止肝脏类的疾病病变。
艾曲波帕要完整的吞服,不可以研碎后混入液体或果汁中,一定要完整吞服。药物使用中较多患者容易出现肝脏毒性,所以要注意监测。
艾曲波帕与同类型药物相比,艾曲波帕是首款可以口服治疗血小板减少症的药物,安全性高。血小板减少的原因可以是由于血小板的生成减少,或者血小板的破坏增加,也可以是由于血小板的异常分布。防止血小板被破坏一直是治疗ITP患者的主要方法。像艾曲波帕临床研究的新进展显示,增加血小板的产生来治疗此种疾病也起着重要作用。对于成年人慢性ITP患者,艾曲波帕可以在4小时之内迅速升高,有实验指出长期应用(>6个月)艾曲波帕对于大部分ITP患者可有效维持血小板计数(≥50x109/L)并并维持血小板计数在安全范围减少出血情况。艾曲波帕可以明显减少患者对伴随用药和挽救性治疗的需求、改善患者生活质量,且患者耐受性良好。
| |
 | |  |