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[用药交流] TPO-RA促血小板生成素:艾曲泊帕、海曲泊帕、阿伐曲泊帕

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TPO-RA——促血小板生成素受体激动剂,是一大类小分子化合物,可结合造血干祖细胞、巨核细胞上的促血小板生成素受体,刺激造血干祖细胞增殖,巨核细胞增殖,产生造血细胞,包括血小板、红细胞和粒细胞。
目前国内已有艾曲泊帕、海曲泊帕、阿伐曲泊帕上市,那么各自优缺点如何,怎样选择?

                               
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艾曲泊帕:优点:最早进行临床试验,使用临床经验最丰富,优缺点均很清楚。美国FDA已经批准用于ITP、再生障碍性贫血的治疗。缺点:有一定程度的肝肾损伤。能够螯合二价阳离子,包括铁,这有助于除铁,但又因为这个原因对服药的时间、胃肠道情况有严格要求。

海曲泊帕:药物作用机制和代谢与艾曲泊帕相似。优点:药效强于艾曲泊帕,所以可以使用较大剂量,起到较好疗效时不会出现肝肾毒。比如,艾曲泊帕需要150mg出现的疗效,海曲泊帕15mg能达到,因为使用的剂量相较于艾曲泊帕少了,因此肝肾损伤小。海曲泊帕也能够螯合二价阳离子,同样对服药的时间、胃肠道情况有严格要求。缺点:海曲泊帕虽然是国产,但是价格并不便宜,如前述举例15mg海曲泊帕的花费超过了150mg的艾曲泊帕,看得到,却用不到。另外,海曲泊帕临床试验少,样本量小,时间短,许多临床复杂情况下的处理并不清晰。

阿伐曲泊帕:优点:药物作用机制和代谢与艾曲泊帕、海曲泊帕不同。各种族、人群(男女、老幼)、饮食状态、肝肾功能状态基本不受影响。尤其是对肝功能基本无影响,适合肝病患者。药物可及人群广泛,使用便捷。缺点:价格偏贵,临床试验少,样本量小,时间短,许多临床复杂情况下的处理并不清晰。

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