【爱必妥说明书】
【商品名称】爱必妥
【通用名称】西妥昔单抗注射液
【主要成份】本品每50ml溶液含:活性成分:西妥昔单抗100mg。其他成分:磷酸二氢钠20mg;磷酸氢二钠66mg;氯化钠424mg;注射用水加至50ml。
【适应症】本品单用或与伊立替康(irinotecan)联用于表皮生长因子(EGF)受体过度表达的，对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗。
【用法用量】按体表面积每周给药1次。初始剂量 400 mg/m2/次，静滴120分钟；之后剂量为250 mg/m2/次，滴注60分钟，最大滴注速率不得超过10 mg/min。伊立替康必须在本品滴注结束1小时之后开始。建议本品的疗程持续至患者的病情进展为止。滴注本品之前，必须先给予抗组胺药和皮质固醇类药物。
【不良反应】1.西妥昔单抗的安全性不会受到伊立替康的影响，反之亦然。与伊立替康合用时，本品的其它一些不良反应为已知的伊立替康的不良反应(包括腹泻72%﹑恶心55%﹑呕吐41%﹑粘膜炎如口腔炎等26%﹑发热3。%﹑白细胞减少症25%，和脱发22%)。因此请同时参阅伊立替康的使用说明书。
2.临床上未观察到本品的性别差异。
3.免疫系统紊乱 :常见(>1/100，1/100，1/10)- 有报道25%的终末期结直肠癌患者发生呼吸困难。
4.老年患者﹑体能状况低下者或伴有肺部疾病的患者中，呼吸困难的发生率较高，有时症状严重(见"注意事项")。
5.皮肤及皮下组织紊乱 :易见(>1/10) - 80%以上的患者可能发生皮肤反应，其中约15%症状严重。主要症状为粉刺样皮疹，其次为指甲病(如甲床炎)。这些不良反应大多在治疗的第1周内出现。通常中断治疗后上述症状可以自行消退，并无后遗症。随后可以按照推荐的调整剂量继续进行治疗(见"注意事项 ")。
6.按照NCI-CTC，2级皮肤反应为50%的体表出现皮疹，3级为大于等于50%的体表出现皮疹。
7.代谢及营养紊乱 :有低血镁症的报道。
【禁忌】1.已知对西妥昔单抗有严重超敏反应(2级或4级)的患者禁用本品。
2.伊立替康的有关禁忌，请参阅其使用说明书。
【药理作用】本品可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合，并竞争性阻断EGF和其他配体，如α转化生长因子（TGF-α）的结合。本品是针对EGF受体的IgG1单克隆抗体，两者特异性结合后，通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶（TK）的抑制作用，阻断细胞内信号转导途径，从而抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞的凋亡，减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。本品单剂治疗或与化疗、放疗联合治疗时的药动学呈非线性特征。
【临床评价】一项多中心随机Ⅱ期临床对照研究评价了本品治疗转移性结直肠癌的疗效。329例EGF受体过度表达的受试者中，206例为男性，平均59岁（26～84岁），58％为结肠癌患者，40％为直肠癌患者，其中63％的患者用奥沙利铂（oxaliplatin）治疗无效。
【注意事项】
1.本品常可引起不同程度的皮肤毒性反应，此类患者用药期间应注意避光.轻至中度皮肤毒笥反应无需调整剂量，发生重度皮肤毒性反应者，应酌情减量.
2.研究发现妇性患者的药物清除率较男性低25％，但疗效和安全性相近，无需根据性别调整剂量.因本品能透过胎盘屏障，可能会损害胎儿或影响妇性的生育能力，故孕妇及未采取避孕措施的育龄妇女慎用.因本品可通过乳汁分泌，故哺乳期妇女慎用.在本品对儿童患者的安全性尚未得到确认前，儿童禁用。
【儿童用药】尚无儿童患者使用西妥昔单抗的安全性和有效性数据。
【老人用药】老年患者无需调整剂量。75岁以上患者的用药经验有限。
【药物相互作用】
1.伊立替康不会影响西妥昔单抗的安全性，反之亦然。一项正式的药物相互作用研究显示，单剂量(250mg/m2体表面积)伊立替康不会影响本品的药代动力学性质。同样本品也不会影响伊立替康的药代动力学性质。
2.尚未进行本品与其它药物相互作用的人体研究。
【贮藏】本品应贮藏在冰箱中 (2～8℃) ，禁止冰冻，开启后应立即使用。
【规格】每20ml含有本品100mg
【有效期】36个月
【进口注册证号】JS20130094
【批准文号】注册证号S20130004
【生产企业】德国默克里昂制药公司
发表于 2020-9-29 15:59:24
